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【医学小常识】硫酸镁是镇痛药吗?

本期专家:北京中医药大学东方医院麻醉科副主任医师夏涵 主任医师邓硕增 药学部副主任药师 赵薇

硫酸镁是一种非阿片类镇痛药,可部分取代阿片类药从而减少术中和术后阿片类用量及不良反应。镁通过拮抗NMDA受体,阻止钙进入细胞,抑制痛觉过敏,同时也产生抗伤害感受作用,发挥多模式镇痛作用。

一、硫酸镁的临床应用

在局麻药罗哌卡因中加入硫酸镁0.3g。可以提高神经阻滞的效果。在全麻诱导前静脉输注硫酸镁20mg/kg,术中再持续泵注20mg/(kg·h),可以优化全麻,两者均减少术中阿片类用量,减轻术后疼痛,降低不良反应,有利于术后康复。

(1)硫酸镁明显减少术中阿片类和肌松药用量,减轻术后疼痛和阿片用量;

(2)硫酸镁组术后经过更舒适,术后寒战和恶心呕吐少;

(3)在静吸复合麻醉中,硫酸镁组七氟烷用量明显低于瑞芬太尼组;

(4)在全静脉麻醉中,硫酸镁组术中丙泊酚、阿曲库铵和术后吗啡用量明显减少;

(5)在局麻药中加入小剂量硫酸镁,能阻止外周伤害刺激在脊髓诱发中枢敏化,延长局麻作用时间。

(6)产科镇痛时,鞘内加用硫酸镁能延长芬太尼镇痛时间;

(7)围术期辅助硫酸镁能增强神经肌肉阻滞,减少运动终板乙酰胆碱释放,降低终板电位振幅,产生非去极化;

(8)在全麻诱导插管时,镁能减少血浆儿茶酚胺浓度,减少高血压反应,但不延长全麻苏醒时间;

(9)在中耳手术中输注硫酸镁能减少术后恶心呕吐发生率;

(10)在日间手术中,输注镁能降低寒战发生率70 - 90%和氧耗量。

此外,镁对神经病理性疼痛、急性偏头痛、痛经和张力性头痛等都有降低中枢敏化的良好作用。但是作为钙通道阻滞剂,硫酸镁可引起心血管抑制,对低血容量和心功能受损者需要小心使用。

二、硫酸镁的作用机制

硫酸镁的是一个独具特色的NMDA受体阻滞剂或抗痛觉过敏药。痛觉过敏和疼痛的启动、维持均来自NMDA受体(N -甲基 -D -天冬氨酸受体),也是谷氨酸的主要受体,它位于脊髓背角突触的神经上,当外周伤害性刺激发生时,会促使中枢释放兴奋性氨基酸,谷氨酸、天冬氨酸和甘氨酸,但谷氨酸数量上占优势。谷氨酸先活化中枢谷氨酸系统,之后再激活NMDA受体,使脊髓背角神经去极化,反应增强导致痛觉过敏、强化疼痛。如同给疼痛上紧发条(Wind up),即使外周疼痛已经减弱或初始刺激已经消失,仍会继续引起疼痛。

NMDA受体是一种膜离子通道,既有谷氨酸和甘氨酸的结合点,其持续释放可使细胞钙内流增加,导致痛觉过敏。但NMDA受体还有两个阻滞孔结合点,一个属于镁,一个属于氯胺酮,他们与各自的阻滞孔结合,可阻滞钙的内流,防止外周损伤引发中枢敏化,从而阻止痛觉过敏的发生。因此硫酸镁和氯胺酮都是NMDA受体阻滞剂,同时也产生抗伤害感受作用 。

在细胞外区有谷氨酸和甘氨酸激动结合点,两者能有效开放离子通道。离子通道还包括两个阻滞孔结合点,一个属于镁,一个属于氯胺酮。

三、硫酸镁镇痛的评价

硫酸镁属于非阿片类镇痛药,也是NMDA受体阻滞剂,虽不直接镇痛,但由于它具有阻滞钙内流和抗伤害感受作用,能减少阿片用量,在多模式镇痛工具中,主要用于清除痛觉过敏。

硫酸镁通常用法是负荷量30~50mg/kg一次静脉推注,维持量是6~20mg/(kg·h)持续输注,直至手术结束。但镁有负性肌力作用,对心功能不全或低血容量的患者需小心使用。

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